Sintese estereosseletiva do tamoxifeno, um agente antiestrogenico na terapia do cancer de mama

TL;DRAbstract

O tamoxifeno e um agente antiestrogenico nao-esteroidal extensamente utilizado na terapia do câncer de mama, particularmente, em pacientes que apresentam grande risco de desenvolver a doenca apos remocao do tumor inicial. Sua estrutura e relativamente simples, podendo ser resumida a uma olefina tetrassubstituida. O isomero de geometria Z (1) apresenta atividade antiestrogenica; ja o seu isomero E (2) comporta-se como estrogeno., estimulando a proliferacao de celulas mamarias cancerigenas. Devido a essa importante relacao entre a geometria da dupla ligacao e atividade antitumoral, a sintese estereosseletiva do (Z)-tamoxifeno e alvo de muitos estudos. A primeira parte do trabalho envolveu o estudo de eliminacao em meio basico de derivados do alcool (1R*,2S*)-5A, obtido a partir da reacao de Grignard entre acetona (+/-)-3 e brometo de fenilmagnesio (4). Foram realizados diversos testes convertendo o alcool ao seu respectivo tosilato, mesilato e acetato na presenca de uma base visando priv

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