Peptid hormon receptorokhoz kötődő radiofarmakonok előállítása és onkológiai alkalmazása a PET diagnosztikában = Synthesis and application of the radiolabelled peptide hormon receptor radiopharmaceuticals as a new tumor diagnostic tools in PET

TL;DRAbstract

A projekt célkitűzése, hogy Magyarországon először, 18F-ral kemoszelektív módon jelölt peptid hormon receptorokon ható ligandumokat állítsunk elő. Ezek a vegyületek az egészséges sejtekben csak kis mennyiségben található proteinek megemelkedett expressziójának kimutatásával alkalmasak lehetnek célzott daganatdiagnosztika megvalósítására. Munkánk során e célokat sikeresen megvalósítottuk. A jelölések alapja a 18F-ral jelölt 4-fluorobenzaldehid volt, amely az aminooxi ecetsavval módosított peptid ligandumokkal oxim kötést hozott létre. Ezzel a metódussal a jelölő izotóp kovalens kötéssel történő bevitele kemoszelektív módon, védőcsoportokat nem tartalmazó peptidek esetében megvalósítható. Három receptor-szelektív szekvenciát készítettünk el, nevezetesen az LH-RH-, szomatosztatin- és a bombezin receptorhoz kötődő vegyületet. A receptorkötési vizsgálatok kimutatták, hogy a hipotézis, mely szerint a megfelelő pozícióban végzett konjugáció nem rontja le jelentősen a receptorkötési tulajdonsá

Chat with Paper

AI Agents for this Paper